16/Jun/05

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Nueva droga para la diabetes y la obesidad, que suena a panacea

Actúa sobre los circuitos del placer. Se llama rimonabant, disminuye el peso y la presión, y aumenta el colesterol bueno.

(La Nación) Permite bajar de peso —en especial el que se acumula en el abdomen—, eleva el colesterol bueno, reduce los triglicéridos y la presión arterial, e incluso resulta ser un buen aliado para los que buscan dejar de fumar. Los primeros estudios clínicos hechos con rimonabant —una nueva droga que llegará a la Argentina a fines de 2006 o comienzos de 2007— parecían demasiado buenos como para ser ciertos.

Ahora, una nueva investigación presentada aquí, en las 65as. Sesiones Científicas Anuales de la Asociación Americana de Diabetes, revela que esta droga que actúa sobre mecanismos clave de la regulación del apetito tiene todavía más utilidades terapéuticas: también ayuda a poner bajo control los elevados niveles de glucosa característicos de la diabetes, enfermedad que afecta a un millón y medio de argentinos.

"Nuestro estudio tuvo éxito en su principal objetivo: promover la pérdida de peso en personas con diabetes", declaró el profesor André Scheen, director de farmacología clínica del hospital de la Universidad de Lieja, Bélgica, principal autor del estudio RIO Diabetes, realizado en 151 centros médicos de Europa, los Estados Unidos, Canadá y la Argentina.

Del ensayo clínico participaron 1045 diabéticos con sobrepeso u obesidad, que sumaron rimonabant a su tratamiento con medicamentos antidiabéticos orales. Más de la mitad logró deshacerse del 5% de su peso corporal, lo que confirma estudios previos que habían demostrado que el fármaco logra ese efecto en hasta el 75% de las personas con sobrepeso, pero sin diabetes.

Obtener una reducción de esa magnitud cuesta más en los diabéticos: "El control de los niveles de glucosa que proveen los actuales tratamientos se asocia habitualmente con un aumento de peso", explicó Scheen.

Y aunque un 5% parezca un logro poco ambicioso, es la meta que se le exige a cualquier programa serio de reducción de peso en obesidad y diabetes. Como explicó el doctor Isaac Sinay, jefe del Servicio de Endocrinología y Metabolismo del Hospital Francés, "con un 5% menos de peso corporal se obtiene una disminución muy significativa de los niveles de insulina, lípidos y presión arterial, y además el organismo responde mejor a los medicamentos para la diabetes".

Así, al mismo tiempo que permite adelgazar, el rimonabant reduce factores de riesgo cardiovascular, como los triglicéridos elevados, la hipertensión arterial y una pobre presencia de colesterol HDL (o "bueno" porque previene el infarto).

Y lo que es incluso más importante, tratándose de personas con diabetes: baja los niveles de glucosa en sangre, incluso en pacientes con niveles cercanos a lo ideal, en los que es difícil obtener mayores mejorías.

"Nuestro estudio mostró una reducción de 0,7% de la hemoglobina glicosilada (un marcador que permite conocer cómo se ha comportado la glucosa en sangre durante los dos meses previos a su análisis), lo que equivale a bajar un 25% el riesgo de las complicaciones severas de la diabetes", apuntó el profesor Scheen.

Un freno al hedonismo

El comienzo de la historia que culmina con el desarrollo del rimonabant se remonta a 1964, cuando se descubrió el delta-9-tetrahidrocanabinol, una sustancia presente en la marihuana, y entre cuyos efectos se cuenta estimular el apetito y, por consiguiente, el aumento de peso.

Ese hallazgo llevó a la descripción del sistema endocanabinoide, entre cuyas funciones se cuenta la regulación de la ingestión calórica, así como también del almacenamiento y posterior uso de la grasa en el organismo.

Rimonabant es el primer agente capaz de bloquear el sistema endocanabinoide (más precisamente, uno de sus receptores, el CB1). ¿Cuáles son sus efectos? "A diferencia de otras drogas que se usan para bajar de peso, que actúan sobre el circuito hambre-saciedad, ésta apunta al circuito del hedonismo —respondió el doctor Sinay—; esto es, forzar al organismo a lograr saciedad, pero a través de una reducción del placer que se obtiene al comer, en especial los alimentos hipergrasos e hipercalóricos."

Lo interesante es que, contra las predicciones de muchos expertos, esa reducción del placer por la comida no se traslada a otros ámbitos. "Encuestas realizadas en estos pacientes revelaron que el tratamiento no interfirió con el interés sexual ni con otros aspectos de su calidad de vida." Al mismo tiempo, agregó el endocrinólogo, "se ha observado que esta droga actúa también sobre la termogénesis, produciendo un aumento del gasto calórico".

En suma, el resultado es el descenso de peso. Pero, como destacó Scheen, "sólo el 50% de sus efectos sobre los triglicéridos, la presión arterial y los niveles de glucosa puede ser atribuidos al descenso de peso logrado con el tratamiento. El resto creemos que se debe al efecto del rimonabant sobre receptores CB1 que se encuentran fuera del sistema nervioso central: en el hígado o en los músculos".

Sinay discutió esa hipótesis: "Los efectos benéficos que no se pueden atribuir al descenso de peso podrían deberse a la acción del rimonabant sobre otros receptores cerebrales", que regulan la forma en que el organismo emplea la insulina.

Aunque todavía faltan algunas piezas que permitan explicar sus diversos mecanismos de acción, lo cierto es que se espera que el año próximo el rimonabant sea presentado a las autoridades regulatorias para su aprobación. De ser así, el rimonabant seguramente se convertirá en un nuevo y eficaz aliado contra la obesidad y la diabetes.